Антибиотик Аугментин: история его создания, состав и воздействие на организм

Аугментин — антибиотик для лечения широкого спектра заболеваний, от бронхита до болезни Лайма.

Это один из наиболее часто назначаемых антибиотиков для детей в современной медицине.

История изобретения

В 1950 год ученый Томас Бичем из Beecham Research Laboratories начал разработку новых антибиотиков.

Его стратегия была проста и умна: ученый использовал основную химическую структуру пенициллина, но добавил к ней различные боковые цепочки. Одним из первых успешных препаратов был амоксициллин, близкий родственник пенициллина.

И амоксициллин, и другие пенициллины имеют ключевую молекулярную структуру, которая помогает убить бактерии: это химическое кольцо называется бета-лактам. Бета-лактамные кольца связываются с ферментами в бактериальных клеточных мембранах. Эти ферменты отвечают за пептидогликаны, строительные блоки, используемые для формирования бактериальной клеточной стенки. Когда лекарства, такие как амоксициллин, «отключают» эти мембранные ферменты, они предотвращают создание клеточной стенки бактерий.

В результате бактерии умирают. Амоксициллин стал настоящим прорывом в медицине, поскольку он имел меньше побочных эффектов, чем другие антибиотики, и действовал против широкого класса бактерий. Тем не менее, у него был один недостаток: некоторые популяции бактерий выработали способность бороться с амоксициллином, производя фермент бета-лактамазу, который блокировал действие бета-лактамного кольца.

Но в 1972 году исследователи из Beecham Research Laboratories обнаружили, что некоторые бактерии Streptomyces clavuligerus производили химического двойника пенициллина — клавулановую кислоту — в качестве побочного продукта ферментации.

Амоксициллин и клавулановая кислота в сочетании образовала превосходный антибиотик. Клавулановая кислота является конечной приманкой: когда бактерии попытаются выпустить бета-лактамазу, фермент будет связываться с клавулановой кислотой вместо амоксициллина.

После связывания с бета-лактамазой, клавулановая кислота изменяла свою форму и деактивизировала вредоносный фермент. Клавулановая кислота работала очень хорошо против нескольких смертоносных бактерий, в том числе: кишечной палочки, синегнойной палочки и золотистого стафилококка. Благодаря этому одно время комбинированный антибиотик Аугментин был самым продаваемым антибактериальным препаратом в мире.

Состав

Лекарственное средство представляет собой комбинацию двух активных компонентов: амоксициллина и клавулановой кислоты. Вместе эти вещества борются с бактериями, которые обычно устойчивы к одному амоксициллину.

Выпускается антибиотик Аугментин в трех формах:

1. Таблетки содержат различные дозы амоксициллина (875 мг, 250 мг или 500 мг), но одинаковую — 125 миллиграмм (мг) дозу клавуланата-калия.
2. Аугментин порошок для создания суспензии содержит либо 600 мг амоксициллина и 42,9 мг клавуланата на 5 мл, либо 400 мг амоксициллина и 57 мг клавуланата на 5 мл готовой суспензии.
3. Порошок для приготовления раствора для инфузий (предлагается по 500 мг / 100 мг в одном флаконе или 1000 мг / 200 мг амоксициллина и клавуланата в одном флаконе).

Фармакологическое действие:

• Амоксициллин является пенициллиновым антибиотиком, который убивает бактерии, блокируя выработку химического вещества, которое необходимо микроорганизмам для строительства клеточных стенок.
• Клавуланат является химическим веществом, которое помогает антибиотикам преодолеть устойчивость некоторых бактерий к антибиотикам. Благодаря присутствию в составе антибиотика Аугментин клавуланата амоксициллин защищен от воздействия β-лактамаз. Это расширяет сферу его активности и включает в нее микроорганизмы, обычно устойчивые к другим веществам из группы пенициллинов и цефалоспоринов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полная абсорбция из ЖКТ обоих действующих ингредиентов Аугментина наступает очень быстро после перорального приема. Антибиотик Аугментин во всех лекарственных формах желательно принимать в начале еды. Его можно употреблять независимо от пищи, однако пероральное всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты усиливается после закуски.

Кроме того, введение препарата в организм с пищей уменьшает желудочно-кишечное раздражение. Однако биодоступность Аугментина существенно снижается из-за жирной пищи. Уже через час после употребления Аугментина внутрь достигается его предельная концентрация в крови.

Выведение амоксициллина осуществляется в основном почками, а клавуланат выводится с мочой и калом. Если принять одну таблетку, то от 60 до 70% амоксициллина и от 40 до 65% клавуланата выйдут в неизмененном виде, с мочой, спустя шесть часов. Скорость побочных эффектов положительно коррелирует с дозой Аугментина.

Аугментин: показания и противопоказания

Препарат является мощным средством против бронхита и ангины, вызванных бактериями. Хотя при 90% заболеваний верхних дыхательных путей (то есть гриппе и простуде) боль в горле имеет вирусное происхождение, в этом случае не стоит применять Аугментин.

Показания данного препарата также включают:

• воспаление легких;
• острые и хронические инфекции мочевыводящих путей;
• гонорею;
• кожные инфекционные заболевания.

Препарат также рассматривается как хороший потенциальный кандидат для лечения болезни Лайма, хламидиоза, синусита, гастрита и язвенной болезни, по данным исследования, проведенного в 2011 году и опубликованного в журнале International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences. Хотя нет убедительных доказательств безопасности Аугментина во время беременности, исследование, опубликованное в 2004 году в издании British Journal of Clinical Pharmacology, свидетельствует, что это средство вряд ли причинит вред беременной женщине или плоду после наступления 2 триместра. Беременным женщинам следует проконсультироваться со своим врачом-гинекологом, прежде чем принимать Аугментин.

Показания к его приему во время беременности обычно включают:

• бронхит;
• тонзиллит;
• цистит;
• пневмонию;
• цервицит;
• абсцесс;
• отит;
• сальмонеллез;
• синусит.

Противопоказания

Сильная индивидуальная реакция на активные вещества, любой из пенициллинов или любой из наполнителей Аугментина является показанием для отмены препарата.

Данный антибиотик запрещен к приему при тяжелой индивидуальной реакции немедленного типа (например, анафилаксии) на другой бета-лактамный агент (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы). Противопоказанием является история желтухи и (или) печеночной недостаточности после приема амоксициллина и (или) клавулановой кислоты.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными эффектами для Аугментина являются тошнота, расстройство желудка, метеоризм и понос.

Во многом это происходит потому, что клавулановая кислота может вызвать раздражение кишечника. Аугментин может вызвать тяжелую форму диареи под названием «ретенция». Она характеризуется рыхлым, водянистым стулом с неприятным запахом.

Если не лечить такое состояние, ретенция вызывает обезвоживание и в тяжелых случаях может вызвать сепсис. Как и другие антибиотики, Аугментин по показаниям предназначен для уничтожения широкого класса бактерий, так что он может убивать и «хорошие» бактерии, которые выстилают кишечник и помогают переваривать пищу. Из-за приема Аугментина повышается риск развития дрожжевой инфекции — потому что лекарство уничтожает популяции «хороших» бактерий, которые ингибируют рост дрожжей.

Прием Аугментина во время беременности может снизить уровень эстрогена. Из-за этого же эффекта Аугментин препятствует действию противозачаточных таблеток. Тем, кто принимает Аугментин и оральные контрацептивы, рекомендуется использовать резервную форму контрацепции в течение всего курса лечения и нескольких недель после этого.

Аугментин может быть передан младенцу через грудное молоко, хотя его дозировка обычно считается безопасной. Люди, которые имеют аллергию на пенициллин, часто страдают аллергией на Аугментин. В некоторых случаях, аллергия на Аугментин может привести к анафилаксии, потенциально смертельной аллергической реакции, вызывающей сужение дыхательных путей, отек губ и языка, а также резкое падение артериального давления.

В редких случаях прием препарата приводит к пожелтению кожи — желтухе. И было отмечено несколько единичных случаев, когда детский организм негативно реагировал на клавулановую кислоту в Аугментине. Так, например, у 10 детей, которые не страдали от аллергии на пенициллин, возникла крапивница после приема Аугментина, в соответствии с исследованием 2008 года, опубликованным в журнале Allergologia and Immunopathologia.

Аугментин: как принимать его при бронхите и других заболеваниях

Для лечения бронхита, пневмонии и внебольничной пневмонии взрослые должны принимать 500 мг Аугментина в таблетированной форме каждые двенадцать часов.

Инструкция по применению (способ и дозировка) при лечении бронхита:

• Таблетки, суспензия и раствор для инфузий

Для ВИЧ-инфицированных пациентов рекомендуются более высокие дозы Аугментина в сочетании с макролидами или доксициклином. При тяжелом бронхите доза Аугментина в таблетированной форме может быть увеличена до 875 мг каждые двенадцать часов или 500 мг через каждые 8 часов. Производитель рекомендует лечение 7 до 10 дней.

Дозировка внутривенных инъекций Аугментина для детей от 12 лет и взрослых зависят от тяжести бронхита. При средней тяжести бронхите препарат вводят по 1000/200 мг через каждые 8 часов. В тяжелых случаях дозировку не меняют, но вводят препарат каждые 4 — 6 часов. Максимальная продолжительность инъекционного курса лечения — 14 дней.

Детям

При бронхите детям и подросткам тоже прописывают суспензию и таблетки Аугментин.

Как принимать:

• Детям и подросткам весом 40 кг или более — в соответствии со взрослой дозировкой.
• Детям в возрасте от трех месяцев назначается не таблетированная форма Аугментина, а суспензия. Врач основывает назначенную дозу на весе ребенка. Дозировка 12-часовой суспензии рассчитывается так: 45 мг на килограмм веса при тяжелых инфекциях и 25 мг на килограмм веса при обычном течении бронхита. А доза 8-часовой суспензии рассчитывается следующим образом: 40мг на килограмм веса при тяжелом течении и 20 мг на килограмм веса в неосложненных случаях.

Лечение должно продолжаться в течение по меньшей мере 5 дней. Аугментин в сочетании с макролидами или доксициклином может быть назначена для амбулаторных больных с бронхитом, которые получали антибиотики другого класса в течение предыдущих 3-х месяцев, с подтвержденными или подозреваемыми бета-лактамаз-продуцирующими патогенными микроорганизмами, или с другими чувствительными энтеробактериями или анаэробами. Существуют 12-часовой или 8-часовой варианты приема Аугментина.

Как принимать лучше всего? Режим приема каждые 12 часов предпочтителен для детей, поскольку он вызывает меньше случаев поноса, чем 8-часовой режим.

У детей, не достигших возраста 12 лет, дозировка Аугментина, вводимого инъекционно, зависит от массы тела:

• Дети до трех месяцев и весом менее 4 кг получают по 25–50 мг Аугментина на один килограмм веса. Режим приема — каждые 12 часов.
• Дети до трех месяцев и весом более 4 кг получают по 25-50 мг на каждый килограмм веса через каждые 8 часов.
• Детям в возрастном промежутке 3 месяца-12 лет вводят по 25-50 мг препарат на каждый килограмм веса через каждые 6-8 часов.

Помимо бронхита существуют и другие показания к приему Аугментина.

Как принимать его при таких заболеваниях как острый отит, синусит, тонзиллит, цистит, болезнях кожи (например, импетиго) и других:

• Взрослые, подростки и дети, весящие более 40 кг — 875 мг Аугментина каждые двенадцать часов (или 500 мг каждые восемь часов). Лечить в течение 7-10 дней или по рекомендации врача.
• Младенцы трех месяцев и старше, дети и подростки, весящие до сорока килограмм — 45 мг суспензии на килограмм веса в день. Режим приема — каждые 12 часов. Оптимальный курс лечения определяется педиатром.

При беременности и лактации

Дозировка в разных триместрах беременности и кормлении грудью не отличается от дозировки для взрослых, если иного не рекомендовано гинекологом.

Передозировка

При передозировке Аугментином может возникнуть расстройство пищеварения и нарушается баланс электролитов в организме. Возможно развитие почечной недостаточности.

Взаимодействие

Аугментин взаимодействует со многими препаратами.

К ним относятся:

• Эксенатид.
• Хлорохин.
• Метотрексат.
• Магния цитрат.
• Варфарин.
• Ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, эзомепразол, рабепразол, декслансопразол.
• Тетрациклиновые антибиотики, такие как тетрациклин или доксициклин.
• Трамадол.
• Микофенолата мофетил.
• Бупропион.

Аугментин для взрослых: цена, отзывы и условия продажи препарата

Для приобретения Аугментина в аптеке нужен рецепт от врача. Все лекарственные формы Аугментина должны храниться в местах, защищенных от детей и температуры (не выше 25 °C).

Срок годности

Таблетки Аугментин для взрослых сохраняют свои полезные свойства два года. Исключение — таблетки с дозировкой (500 мг+125 мг). Они хранятся 3 года. Порошок для приготовления суспензии — 2 года.

В готовом виде суспензию можно хранить в холодильнике, одну неделю, при 2-8°C.

Особые указания

Поскольку сочетание Аугментина и алкоголя может вызвать головокружение и сонливость, следует избегать подобной комбинации. Следует избегать сочетания грейпфрутового сока и Аугментина, из-за возможного негативного влияния на функции печени.

Полными аналогами Аугментина являются:

• словацкий препарат Амоксиклав;
• голландский Флемоклав Солютаб;
• российский Арлет;
• российский Кламосар;
• индийский Амоксикомб;
• индийский Ранклав.

Отзывы

Отзывы об препарате положительные. Этот препарат весьма действенный, и в короткие сроки справляется и с бронхитом с сильным кашлем и с другими заболеваниями, для лечения которых он предназначен.

Однако это сильный антибиотик и некоторые пациенты в отзывах отмечают, что принимать его лучше после еды. В противном случае могут возникнуть понос, расстройство желудка или жжение в нем, тошнота. После лечения Аугментином желательно принимать пробиотики для восстановления кишечной микрофлоры.

Цена, где купить

В аптеках Аугментин для взрослых в форме таблеток продается по цене от 226 до 350 рублей в зависимости от дозировки. Суспензия стоит от 155 до 255 рублей. Порошок для инфузий стоит от 1550 рублей за флакон.