Авамис: состав, форма выпуска и распределение препарата в организме

Авамис — это гормональный лекарственный препарат, относящийся к группе назальных глюкокортикостероидов. Этот класс медикаментов появился сравнительно недавно (в частности, Авамис поступил на фармацевтический рынок только в 2007 году) и сразу же завоевал большую популярность среди отоларингологов.

Дело в том, что ранее для лечения сезонного и круглогодичного ринита применяли стероиды в форме таблеток, а при тяжелом течении аллергии — и в виде инъекций.

Естественно, это вызывало ряд побочных эффектов, особенно опасных как для маленьких детей и подростков в период полового созревания, так и для взрослых.

Местное применение этой группы медикаментов свело к минимуму риск побочных эффектов, так как основной компонент практически не попадает в кровоток. Тем не менее, возможность нежелательных реакций остается, поэтому доктора рекомендуют воздержаться от применения препарата Авамис и его более дешевых групповых аналогов при беременности и лактации.

Изначально подобные медикаменты прописывали только для терапии аллергического ринита, однако в настоящее время доказана эффективность назальных глюкокортикостероидов в лечении разросшихся аденоидов (I и II степени). Некоторые доктора рекомендуют Авамис и в составе комплексной терапии гайморитов и других синуситов.

Основным компонентом лекарства является флутиказона фуорат. Стоит отметить, что именно введение в молекулу флутиказона фуоратной группы существенно повысило аффинность препарата, то есть степень связывания с глюкокортикоидными рецепторами на слизистой оболочке носовой полости.

Как утверждает производитель Авамиса, фармацевтическая корпорация ГлаксоСмитКляйн (Великобритания), этот показатель у флутиказона фуората выше, чем у какого-либо другого назального стероидного средства.

Активный ингредиент Авамиса воздействует практически на все звенья патогенеза аллергического ринита. Он ингибирует синтез целого ряда цитокинов, оксида азота, фактора некроза опухоли α и др. На клеточном уровне флутиказона фуорат уменьшает количество тучных клеток, базофилов, эозинофилов.

Таким образом, лекарственный препарат оказывает противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Кроме того, Авамис снижает содержание в эпителии Т-лимфоцитов, угнетает захват и транспортировку провоцирующих аллергию антигенов. Это приводит к ингибированию продукции слизи и уменьшению проницаемости сосудов.

Авамис выпускается в виде назального дозированного спрея по 27,5 мкг флутиказона фуората в одной дозе (во флаконе содержится 120 доз). Особого внимания заслуживает и устройство самого дозатора для распыления препарата.

Оно является уникальной разработкой компании ГлаксоСмитКляйн и имеет ряд преимуществ перед другими аналогами:

• клапан для распыления находится на боковой поверхности флакона, что удобно не только для самостоятельного применения, но и для введения лекарственного средства ребенку;
• активный компонент равномерно распределяется по носовой полости в виде мелкодисперсного однородного аэрозоля;
• объем одной дозы не превышает 50 мкл, что практически исключает стекание препарата по задней стенке глотки и, как следствие, его проглатывание;
• конструкция помпы обеспечивает правильное дозирование;
• на флаконе есть индикаторное окно, позволяющее контролировать, сколько осталось препарата;
• внешний вид упаковки не напоминает лекарственное средство, что не создает для пациента психологического дискомфорта.

Кроме того, после распыления Авамис не оставляет послевкусия и ощущения неприятного запаха в носу. Это облегчает его использования для терапии в раннем возрасте.

Флутиказона фуорат практически не растворим в воде, поэтому всасывается в кровь со слизистой оболочки носа в минимальном количестве (около 0,5%). Риск проглатывания препарата практически исключен, но даже при попадании в желудочно-кишечный тракт биодоступность Авамиса не превышает 1%. Кроме того, он полностью (на 99,5%) связывается с белками плазмы и метаболизируется в печени. Большая часть лекарства выводится через кишечник и только 1-2% — с мочой через почки.

Действие Авамиса развивается в среднем через 8 часов, поэтому в первой время целесообразно его использование в сочетании с сосудосуживающими средствами и антигистаминными препаратами. Действие на рецепторы полости носа продолжается около 24 часов, что позволяет использовать лекарство только один раз в сутки.

Фармакодинамика препарата Авамис изучалась у различных категорий пациентов. Было доказано, что степень всасывания флутиказона фуората не менялась в зависимости от возраста и функции почек. Однако при нарушении работы печени концентрация активного компонента возрастала. Но эти цифры были настолько незначительны, что коррекции дозировки для предотвращения развития нежелательных реакций не потребовалось.

Инструкция по применению Авамис: показания к использованию, способ применения и дозировка

В большинстве случаев препарат назначают пациентам, страдающим от различных форм аллергического насморка — как круглогодичного, так и сезонного.

На фоне использования Авамиса в соответствии с инструкцией по применению устраняются такие клинические симптомы заболевания:

• зуд;
• чихание;
• выделение из носа;
• затрудненность носового дыхания;
• нарушение обоняния.

Нужно подчеркнуть, что по спектру активности данный назальный спрей не уступает другим препаратам для лечения аллергии (антигистаминным средствам в форме таблеток и сосудосуживающим каплям).

Помимо сезонного или круглогодичного ринита, Авамис с успехом используют для терапии гипертрофии глоточных миндалин (аденоидита) в сочетании с лекарствами для ускорения тока лимфы, аэрозолями для орошения и санации носовой полости.

Кроме того, препарат прописывают при выраженном воспалительном процессе на фоне острого синусита. Дополнительно врачи обязательно назначают местное или системное антибактериальное средство.

Режим дозирования Авамиса определяется инструкцией по применению и зависит от клинических проявлений заболевания:

• Для детей от 2 до 11 лет рекомендованная дозировка составляет одно распыление в каждый носовой ход один раз в сутки, если симптомы заболевания сохраняются, допускается два впрыскивания 1 раз в день, после улучшения состояния возвращаются к прежнему режиму использования препарата.
• Для детей старше 12 лет и взрослых стартовая доза составляет 2 распыления один раз в сутки, после облегчения носового дыхания и восстановления обоняния (подобный результат достигается приблизительно через неделю) количество препарата снижают вдвое.

В самом начале курса лечения даже при соблюдении дозировки, указанной в инструкции по применению Авамиса, эффект препарата выражен не в полной мере. Поэтому на протяжении первых нескольких дней рекомендуют за 10-15 минут перед его использованием провести гигиену носовой полости: промыть от слизи солевым раствором, возможно, закапать сосудосуживающий препарат.

Перед первым использованием необходимо аккуратно снять защитный колпачок, а затем несколько раз нажать на кнопку дозатора, пока не начнется распыление аэрозоля. Перед каждым последующим применением нужно интенсивно встряхнуть флакон, поместить наконечник распылителя в носовой ход в противоположном от переносицы направлении. Затем следует 1 или 2 раза (согласно описанию, которое дает инструкция по применению Авамиса) нажать на кнопку дозатора и повторить то же для другой ноздри.

Флутиказона фуорат: противопоказания к использованию, побочные эффекты и возможные аналоги

Нежелательные реакции на фоне применения препарата Авамис встречаются крайне редко, что связано с отсутствием системного эффекта препарата.

Чаще всего пациенты отмечают дискомфорт в области носа и глотки:

• сухость;
• раздражение;
• жжение;
• заложенность носа;
• носовые кровотечения, особенно к ним предрасположены пациенты, перенесшие ранее операции на носоглотке.

В единичных случаях доктора отмечают появление головной боли, незначительных кожных высыпаний. При аллергической реакции на флутиказона фуорат возможно развитие анафилактического шока, бронхоспазма и ангионевротического отека. Однако подобные осложнения возникают крайне редко.

Риск системных нежелательных реакций возрастает при передозировке препарата (причем речь идет о превышении количества в десятки раз). Кроме того, лекарственное средство подвергается активному метаболизму в печени, поэтому при выраженном нарушении ее функции возможно развитие системных побочных эффектов.

С осторожностью флутиказона фуорат следует применять одновременно с другими синтетическими глюкокортикостероидами (ГКС) в форме таблеток из-за высокого риска передозировки. Подобное сочетание может вызвать задержку роста и развития у детей и подростков, повышенную нервозность, агрессию, раздражительность, нарушения сна, симптомы синдрома Кушинга.

Однако если без применения препарата Авамис обойтись нельзя, его следует использовать в минимально возможной дозировке и только ограниченный период времени. У детей, проходящих длительный курс терапии флутиказона фуоратом, необходимо регулярно проверять функцию гипоталамо-гипофизарной системы, надпочечников и соответствие роста и развития возрасту ребенка.

Риск побочных эффектов возрастает при одновременном использовании Авамиса и ритонавира. Что касается взаимодействия с другими лекарственными препаратами, то данных о каких-либо осложнениях нет.

Из-за низкого риска побочных эффектов противопоказаний к использованию флутиказона фуората практически нет за исключением повышенной чувствительности к активным и вспомогательным ингредиентам препарата и детского возраста до 2 лет.

Но доктора подчеркивают, что адекватных клинических исследований относительно применения Авамиса в период беременности не проводилось, поэтому его использование во время вынашивания ребенка рекомендуется только по строгим показаниям. Кроме того, нет данных и о попадании флутиказона фуората в грудное молоко, что также ограничивает применение лекарства при лактации.

Несмотря на то, что наибольшей аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам обладает именно Авамис, доктор может предложить и альтернативные препараты. Они также содержат гормоны этой группы и схожи по действию на патогенез первичного аллергического ринита.

Так, выраженным противовоспалительным и противоотечным эффектом обладают такие лекарства:

• Беклометазон Орион Фарма (Финляндия), основным компонентом препарата является беклометазон, рекомендованная дозировка — от 1 до 4 распылений в сутки, у детей применяют, начиная с 6-летнего возраста;
• Бенакап (Россия), активный ингредиент — будесонид, к недостаткам лекарства относят форму выпуска, медикамент выпускают в виде назальных капель, что не всегда удобно для пациента;
• Дезринит (Израиль), основной компонент — мометазон, по эффективности он лишь немного уступает флутиказона фуорату, его также можно применять у детей с 2 лет, режим дозирования определяется индивидуально;
• Назарел (Израиль), является полным аналогом Авамиса, однако при использовании Назарела выше риск побочных эффектов из-за отличий в конструкции дозатора;
• Назонекс (Бельгия), содержит мометазон, до выхода на рынок флутиказона фуората являлся самым популярным препаратом, и многие пациенты предпочитают использовать именно Назонекс;
• Насобек (Израиль), активным компонентом является беклометазон, в отличие от других средств, содержащих глюкокортикостероиды, его назначают только при аллергическом рините, при синуситах и аденоидитах препарат проявляет недостаточную эффективность;
• Ринокленил (Германия), в его состав также входит беклометазон, поэтому показания к применению и особенности использования лекарства полностью совпадает со спреем Насобек;
• Тафен Назаль (Швейцария), действующее вещество — будесонид, поэтому этот аэрозоль является хорошей альтернативой отечественным каплям Бенакап;
• Фликсоназе (Великобритания), препарат также содержит флутиказон, однако в форме микронизированного пропионата, поэтому по эффективности он немного отличается от Авамиса.

Цена на Авамис достаточно высока и составляет от 680 до 700 рублей. Однако учитывая, что флакон лекарства содержит 120 доз активного вещества, одной упаковки хватит как минимум на два месяца непрерывного лечения.

Отзывы

Ольга, 34 года:

«Дочери поставили диагноз аденоидит III степени и порекомендовали удалять глоточные миндалины хирургическим путем. Однако доктор посоветовал попробовать комплексный курс лечения, причем одним из назначенных препаратов был Авамис. Через несколько недель терапии аденоиды уменьшились в размере, и появился реальный шанс избежать операции».

Игорь, 40 лет:

«Всю жизнь мучился от сезонной аллергии. Каждую весну полностью закладывало нос, что естественно доставляло сильнейший дискомфорт. Я не мог нормально спать, работать, приходилось даже брать больничный. Перепробовал всевозможные спреи и капли, но только Авамис полностью снимает все симптомы аллергии. Использую его уже несколько лет и не заметил никаких побочных эффектов».

Многие доктора сталкиваются с такой проблемой, как страх перед использованием гормональных препаратов. Однако все опасения необоснованны, так как при местном применении осложнения практически не возникают вне зависимости от возраста пациента. Препарат Авамис, содержащий флутиказона фуорат, является наиболее безопасным, но в то же время и самым эффективным.